据英文媒体报道，在辉瑞公司的两座秘密大楼里（一座在美国，一座在比利时），一项非凡的实验正在进行。年龄在18至60岁之间的60名志愿者正在服用第一种专门用于对抗COVID-19的药物。如果试验成功，患者今年晚些时候就有可能在家中治愈COVID-19。英国首相鲍里斯·约翰逊（Boris Johnson）上周宣布成立一个“抗病毒工作组”，专门投资于此类产品。
正在测试的分子是一种定制的抗病毒药物，代号为PF-07321332。作为一种“蛋白酶抑制剂”，它被配制为攻击SARS-CoV-2病毒的“脊柱”，并阻止它在我们的鼻子、喉咙和肺部复制。正是蛋白酶抑制剂扭转了艾滋病毒在英国和世界各地蔓延的趋势。现在，研究人员希望他们可能即将取得类似的破坏大流行病的突破。
“如果他们已经走到了这个阶段，他们就会悄悄地乐观起来，”伦敦大学国王学院制药学客座教授、开发达菲的先驱Penny Ward说，达菲是一种对抗季节性和大流行性流感的抗病毒药物。"问题将是该药物的耐受性如何。
辉瑞公司药物化学总监Dafydd Owen上个月在药物化学部的一个私人研讨会上说，这种抗病毒药丸是在当前的大流行期间从头开始开发的。
首批7毫克的化合物是在2020年7月下旬制成的。到10月下旬，他们已经制造了100克。仅仅两周后，他们就制造了超过一公斤的东西。 Owen表示，这需要210名研究人员来完成。
辉瑞公司对其已完成的实验室测试的细节保持沉默，但表示它已经证明了“对SARS-CoV-2的强大体外抗病毒活性”，以及对其他冠状病毒的活性，这提高了治愈普通感冒和未来大流行威胁的前景。
辉瑞公司首席科学官兼全球研究、开发和医疗总裁Mikael Dolsten在上个月发布的一份声明中说：“我们已将PF-07321332设计为一种潜在的口服疗法，可以在感染的第一个迹象中进行治疗，而不需要病人住院或接受重症监护。”
Ward称，辉瑞公司的科学家很可能通过在实验室中对受感染的人体组织培养物（包括肺组织）进行部署，确定该药物对SARS-CoV-2的“有力”作用。她表示：“一旦你知道它在体外起作用，就需要在动物中建立它的耐受性，然后是人类。”
外媒已经获得了给予参与者的文件副本，他们现在正在进入第一批人体试验。“到目前为止，该研究药物还没有被用于人类，” 今年2月8日正式批准的文件说。
“该研究药物的安全性已经在动物身上进行了研究。在这些动物研究中，没有发现重大风险或令人担忧的安全事件，而且研究药物在将用于临床研究的任何剂量水平上都没有引起副作用。”
那些已经报名参加试验的人将面临几个月的紧张工作。该试验分为三个阶段，将持续145天，另外还有28天用于“筛选和剂量”。
“你今天在这里是作为辉瑞公司赞助的一项药物研究的可能参与者，”简报文件说。“参加这项研究是自愿的...... 如果你对你的健康史不完全诚实，你可能会因为参加这项研究而受到伤害。”
这项“随机、双盲、安慰剂对照、单剂量和多剂量升级研究”旨在观察人类对不同给药方案的耐受性如何，同时活性化合物在体内保持不变。
PF-07321332将与低剂量的利托那韦（一种用于治疗HIV的抗病毒药物）联合给药。它作为一个“助推器”，增加参与者血液中的PF-07321332的数量。文件说，试验的第一阶段旨在观察“随着剂量的增加，单独或与利托那韦一起使用，是否有明显的副作用，以及人们服用后的感觉如何”。
第二阶段将做同样的工作，但“多剂量”，而在第三阶段，将测试该药物的片剂和液体形式，以及在此基础上的饮食影响。
每一个细节都是事先规定好的。例如，在第三阶段，高脂肪的早餐被定义为。“2个黄油煎蛋，2份猪肉培根，2片黄油吐司，4盎司土豆泥，8盎司全脂牛奶......在20分钟内吃完”。
将一种新药推向市场是一个漫长而艰难的过程，即使PF-07321332被发现在人体中具有良好的耐受性，也需要进行正式的第三阶段试验，以确定该药物是否对接触SARS-CoV-2的人有效。
Ward教授还警告说有更多的实际问题。她帮助创造的抗病毒药物达菲，一个疗程的价格约为25英镑，尽管英国每年约有2万人死于这种疾病，但由于其价格，在英国仍然没有广泛用于治疗季节性流感。
对于辉瑞公司和PF-07321332来说，这是“与时间赛跑”。他们不仅需要生产一种有效的药物，而且需要在SARS-CoV-2仍然构成重大公共卫生威胁的情况下做到这一点。
编译：cnBeta.com
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